注射用放線菌素D會(huì)有什么治療作用?注射用放線菌素D的藥理作用是:體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA,高濃度時(shí)則同時(shí)影響RNA與DNA合成。作用機(jī)理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥(niǎo)嘌呤基團(tuán)結(jié)合,抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力,干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過(guò)程,從而抑制mRNA合成。為細(xì)胞周期非特異性藥物,以G1期尤為敏感,阻礙G1期細(xì)胞進(jìn)入S期。
研究放線菌素D(ACTD)、替尼泊甙(VM-26)對(duì)大鼠膠質(zhì)瘤細(xì)胞增殖的體內(nèi)治療效果。方法將C6大鼠膠質(zhì)瘤細(xì)胞接種于鼠腦右側(cè)尾狀核,并對(duì)鼠腦內(nèi)已形成的C6膠質(zhì)瘤分別用ACTD及VM-26抗瘤緩釋劑瘤區(qū)原位注射觀察大鼠的一般情況、生存期、腫瘤病理學(xué)和磁共振成像(MRI)動(dòng)態(tài)改變,采用PCNA計(jì)數(shù)、TUNEL法檢測(cè)腫瘤細(xì)胞增殖活性及凋亡。結(jié)果對(duì)照組及空載組大鼠平均生存期為19.3d,ACTD組6只及VM-26組3只大鼠生存期明顯延長(zhǎng),存活期超過(guò)200d:除因病理檢查人為處死各2只外,ACTD組治療后4周內(nèi)死廣2只,VM-26組5只:MRI檢查對(duì)照組腦內(nèi)有明顯瘤灶,治療組腦內(nèi)瘤灶治療后明顯減少或消失,治療組C6細(xì)胞增殖活性降低,大量細(xì)胞凋亡,ACTD組較VM-26組顯著。結(jié)論ACTD可望成為體內(nèi)局部應(yīng)用治療膠質(zhì)瘤的優(yōu)選化療藥。(武永康,董倫,劉華偉,申林海。放線菌素D和VM-26對(duì)大鼠膠質(zhì)瘤細(xì)胞增殖的影響的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)研究?!吨腥A神經(jīng)醫(yī)學(xué)雜志》, 2006, 5(1):27-29)
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注射用放線菌素D使用時(shí)的不良反應(yīng)有:1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,血小板及粒細(xì)胞減少,最低值見(jiàn)于給藥后10~21天,尤以血小板下降為著。2.胃腸道反應(yīng)多見(jiàn)于每次劑量超過(guò)500μg時(shí),表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉,少數(shù)有口腔潰瘍,始于用藥數(shù)小時(shí)后,有時(shí)嚴(yán)重,為急性劑量限制性毒性;3.脫發(fā)始于給藥后7~10天,可逆。4.少數(shù)出現(xiàn)胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等,均可逆。5.漏出血管對(duì)軟組織損害顯著。
腫瘤科藥師溫馨提醒:老年患者因?yàn)樯眢w機(jī)能較弱,使用注射用放線菌素D藥物治療是需注意酌情減量使用,或遵醫(yī)囑。