艾滋病，全名“獲得性免疫缺陷綜合癥（AIDS）”，一度因極高病死率被稱為“世紀(jì)殺手”，而人類與艾滋病斗爭近40年，抗艾形勢依然嚴(yán)峻，它依然是一項(xiàng)全球主要公共衛(wèi)生問題。
我國艾滋病感染者人數(shù)增長速度在逐年飆升，艾滋病的防治工作也越來也嚴(yán)峻。 “截至2018年6月30日，全國報(bào)告現(xiàn)存活艾滋病病毒感染者和艾滋病人820756例，報(bào)告死亡253031例?，F(xiàn)存活艾滋病病毒感染者479991例，艾滋病人340765例。2018年第2季度全國新發(fā)現(xiàn)艾滋病病毒感染者和艾滋病人40104例，其中性傳播占93.1%，異性性傳播、同性性傳播分別為27968例和9394例。既往感染者本季度轉(zhuǎn)化為艾滋病人7389例。”——這是第五屆全國艾滋病學(xué)術(shù)大會(huì)公布的數(shù)據(jù)。
而令人欣喜的是，近年來，艾滋病的研究在不斷的取得突破，加之國家對特殊疾病治療新藥審評政策的加速，越來越多的抗HIV創(chuàng)新藥在不斷涌現(xiàn)，抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療不斷取得進(jìn)步，讓艾滋病和艾滋病病毒（HIV）感染已經(jīng)由一種“絕癥”變成一種可控制的慢性病。
2018年共有5款重磅抗HIV新藥在中國上市，分別是：綏美凱、捷扶康、恩臨、艾可寧、普澤力。這些新藥分別從“簡化用藥”、“降低不良反應(yīng)/藥物相互作用”、“長效”、“高耐藥屏障”來解決艾滋病目前治療的核心問題，接下來，為大家透析（??分析/解析/剖析）一下這款新藥。
1、 簡化治療，實(shí)現(xiàn)一次“1片”用藥
由于艾滋病毒對單一的藥物極易產(chǎn)生耐藥性，目前治療方案多采用高效抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療“HAART”，即“雞尾酒療法”，一般通過三種或三種以上的抗病毒藥物聯(lián)合使用，所以患者每次需要同時(shí)服用好幾種藥物，因而單一片劑的新型藥物大大提高了患者用藥的便利性和依從性。
代表藥物1：綏美凱（化學(xué)名：多替阿巴拉米片），2018年1月在中國內(nèi)地上市。本產(chǎn)品由兩種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑分（阿巴卡韋和阿巴拉米）及一種整合酶抑制劑（多替拉韋）組成，為三合一復(fù)方藥物，每日一次，每次一片。
代表藥物2：捷扶康（化學(xué)名：艾考恩丙替片），2018年10月在中國內(nèi)地上市。本產(chǎn)品由兩種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑成分（恩曲他濱和丙酚替諾福韋）及一種整合酶抑制劑（艾維雷韋和考比司他）組成，為四合一復(fù)方藥物，每日一次，每次一片。本品為繼綏美凱又一種用于治療HIV的單一片劑方案藥物，為醫(yī)生和患者提供更多的治療選擇。
2、 降低不良反應(yīng)/藥物相互作用
不能耐受藥品帶來的不良反應(yīng)，是大多數(shù)艾滋病患者不能依從藥物治療的一個(gè)主要原因，如嚴(yán)重的消化道反應(yīng)，腹瀉，皮疹、頭暈或頭痛。同時(shí)由于艾滋病患者常常并發(fā)其它疾病，因而藥物相互作用也會(huì)帶來不同程度的不良反應(yīng)。目前由于用藥不良反應(yīng)、和藥物的相互作用，進(jìn)一步導(dǎo)致抗HIV治療復(fù)雜化和治療依從性不足等問題。創(chuàng)新藥物將有望解決這方面的難題。
代表藥物：恩臨（化學(xué)名：利匹韋林片），2018年10月在中國內(nèi)地上市。恩臨的化學(xué)成分為利匹韋林，為新一代非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。相比于傳統(tǒng)非核苷類反轉(zhuǎn)錄抑制劑，利匹韋林耐受性/依從性良好，例如皮疹和精神系統(tǒng)不良反應(yīng)減少，同時(shí)利匹韋林與美沙酮無明顯的藥物相互作用，初始同時(shí)使用時(shí)無需調(diào)整劑量，可減少參與美沙酮維持治療項(xiàng)目的艾滋病患者的治療風(fēng)險(xiǎn)。利匹韋林片能夠滿足中國HIV病毒感染/艾滋病患者中靜脈注射吸毒人群的迫切需求。利匹韋林片的上市，不能耐受傳統(tǒng)非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（比如依非偉倫）不良反應(yīng)的患者，在治療上有更多的選擇。
3、長效，實(shí)現(xiàn)1周1次用藥
長期以來，艾滋病患者用藥都是一天多次，一次幾種藥物，同不良反應(yīng)也較多，因此，延長藥物在體內(nèi)的藥效，簡化治療方案也是目前抗HIV藥物的研究方向之一。
代表藥物：艾可寧（化學(xué)名：注射用艾博韋泰），2018年9月在中國內(nèi)地上市。艾博韋泰為我國自主研發(fā)的注射用抗艾滋病病毒新藥，它是一種人類免疫缺陷病毒融合抑制劑。其特點(diǎn)之一是其活性成分在體內(nèi)的半衰期達(dá)12天，換句話說就是長效，可以實(shí)現(xiàn)每周給藥一次，比口服藥有更靈活的給藥時(shí)間（給藥后6-8天內(nèi)任何一天再次給藥），同時(shí)，艾博韋泰和洛匹那韋利托那韋兩藥聯(lián)合的也簡化了治療組合。
4、高耐藥屏障
產(chǎn)生耐藥一直是抗HIV治療領(lǐng)域中的難題，即使目前的“雞尾酒療法”也無法避免耐藥問題，所以研發(fā)高耐藥屏障的藥物，也是目前抗HIV研發(fā)領(lǐng)域的主要方向。
代表藥物：普澤力（化學(xué)名：達(dá)蘆那韋考比司他片），2018年10月在中國內(nèi)地上市。本品是由HIV蛋白酶抑制劑達(dá)蘆那韋和一種增效劑考比司他固定劑量組成的片劑。達(dá)蘆那韋考比司他片聯(lián)合其他抗HIV藥物一起使用，每日僅需服用一片，可隨餐同服，可簡化的治療方案，然而，其更為突出的特點(diǎn)是，其具有較高耐藥基因屏。因?yàn)榫哂懈呋蚰退幤琳系乃幬?，即使在病毒基因發(fā)生多個(gè)位點(diǎn)耐藥突變，仍然能夠抑制HIV病毒復(fù)制，這些藥物將大大降低患者對治療藥物產(chǎn)生耐藥的風(fēng)險(xiǎn)。達(dá)蘆那韋考比司他片的上市將擴(kuò)大了患者未來的治療選擇范圍。
展望未來，隨著藥物設(shè)計(jì)新理念及新技術(shù)的在抗HIV藥物研發(fā)的應(yīng)用，更多的HIV病毒抑制的靶點(diǎn)會(huì)被發(fā)現(xiàn)，未來將有更多新型、高效、抗耐藥性的抗HIV藥物出現(xiàn)，讓我們共同期待抗艾治療更美好的每天。
參考文獻(xiàn)：
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