缺貨 卡司平 30mg*7片

藥品名稱

通用名稱：鹽酸吡格列酮片

成份

本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學(xué)名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

性狀

本品為白色或類白色片。

藥理毒理

本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個(gè)胰島素促分泌藥。其作用機(jī)制是高選擇性的激動(dòng)過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ][1]，PPAR-γ的活化可調(diào)節(jié)許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄。實(shí)驗(yàn)表明，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導(dǎo)致了依賴胰島素的組織應(yīng)答的增加。由于本品提高了循環(huán)胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內(nèi)源性胰島素的血糖。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品每天給予10次后，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續(xù)升高，7d內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。在穩(wěn)定狀態(tài)下，吡格列酮的2個(gè)活性代謝物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～50％，其AUC占總AUC的20％～25％。

適應(yīng)癥

2型糖尿?。ɑ蚍且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）。

用法用量

起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg·d-1,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。聯(lián)合治療：磺脲：與磺脲類藥物合用時(shí)，本品初始劑量可為1片或2片，每日一次。磺脲類藥物劑量可維持不變，當(dāng)發(fā)生低血糖時(shí)，應(yīng)減少磺脲類藥物的使用。二甲雙胍：與二甲雙胍類藥物聯(lián)合使用時(shí)，本品的初始劑量可為1片或2片，二甲雙胍類藥物可維持不變。一般而言，二甲雙胍無需降低劑量也不會(huì)引起低血糖。胰島素：與胰島素合用時(shí)，本品的初始劑量可為1片或2片，胰島素劑量可維持不變，當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血糖濃度降低至100mg/分升以下時(shí)，可降低胰島素用量10％-25％，根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整。

不良反應(yīng)

主要有：①低血糖。②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6％。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。③浮腫。④可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。⑥未見致畸作用。

禁忌

對本品或制劑成分過敏的患者禁作。

注意事項(xiàng)

①本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。②對有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導(dǎo)致重新排卵。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因?yàn)樵S多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。

兒童用藥

兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。

老年患者用藥

在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗(yàn)中，約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。

藥物相互作用

①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。②本品對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。③CYP3A4對本品的代謝有一定作用。④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。⑤除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導(dǎo)型腫瘤。

貯藏

25℃（15～30℃）密閉干燥保存，避免受潮。

有效期

3年

規(guī)格

30mg

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20060664

生產(chǎn)企業(yè)

杭州中美華東制藥有限公司