百普樂(lè)4mg:1.25mg*20片

藥品名稱(chēng)

商品名稱(chēng)：百普樂(lè)
通用名稱(chēng)：培哚普利吲達(dá)帕胺片
英文名稱(chēng)：PerindoprilandIndapamideTablets

適應(yīng)癥

原發(fā)性高血壓。

用法用量

口服。 每日一次，每次服用一片本品，最好在清晨餐前服用。 在可能的情況下，建議依據(jù)個(gè)體情況對(duì)用藥劑量進(jìn)行逐步調(diào)整。對(duì)于適當(dāng)?shù)呐R床病例，可以考慮由單藥治療直接轉(zhuǎn)為本品治療。腎功能不全的患者(見(jiàn)(注意事項(xiàng))) 如果是嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率小于30毫升/分鐘)，禁止使用本品。 當(dāng)患者的肌酐清除率大于或等于30毫升/分鐘并小于60毫升/分鐘，推薦以適當(dāng)劑量的藥物自由組合開(kāi)始治療。 當(dāng)肌酐清除率大于60毫升/分鐘，無(wú)需調(diào)整劑量。常規(guī)的醫(yī)療檢查包括定期監(jiān)測(cè)肌酐和血鉀水平。 兒童 本品

注意事項(xiàng)

①為減少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能，宜用較小的有效劑量，并應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀、鈉、鈣、血糖及尿酸等，注意維持水與電解質(zhì)平衡，注意及時(shí)補(bǔ)鉀。 ②作利尿用時(shí)，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。 ③無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能不全，可誘致氮質(zhì)血癥。 ④糖尿病時(shí)可使糖耐量更差。 ⑤痛風(fēng)或高尿酸血癥，此時(shí)血尿酸可進(jìn)一步增高。 ⑥肝功能不全，利尿后可促發(fā)肝昏迷。 ⑦交感神經(jīng)切除術(shù)后，此時(shí)降壓作用會(huì)加強(qiáng)。 ⑧應(yīng)用本品而需作手術(shù)時(shí)，不必停用本品，但須告知麻醉醫(yī)師。

藥理毒理

是一種磺胺類(lèi)利尿劑，通過(guò)抑制遠(yuǎn)端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)而發(fā)揮作用。降壓作用未明，其利尿作用不能解釋降壓作用，因降壓作用出現(xiàn)的劑量遠(yuǎn)小于利尿作用的劑量，可能的機(jī)制包括以下幾個(gè)方面：調(diào)節(jié)血管平滑肌細(xì)胞的鈣內(nèi)流；刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成；減低血管對(duì)血管加壓胺的超敏感性，從而抑制血管收縮。本品降壓時(shí)對(duì)心排血量、心率及心律影響小或無(wú)。長(zhǎng)期用本品很少影響腎小球?yàn)V過(guò)率或腎血流量。本藥不影響血脂及碳水化合物的代謝。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收快而完全，生物利用度達(dá)93％，不受食物影響。血漿結(jié)合率為71～79％，也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合。口服后1～2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。口服單劑后約24小時(shí)達(dá)高峰降壓作用；多次給藥約8～12周達(dá)高峰作用，作用維持8周。半衰期為14～18小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。約70％經(jīng)腎排泄，其中7％為原形，23％經(jīng)胃腸道排出。腎功能衰竭者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有改變。

貯藏

遮光，密封保存。

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051756

生產(chǎn)企業(yè)

施維雅(天津)制藥有限公司

不良反應(yīng)

一、服用培哚普利可抑制腎素－血管緊張素－醛固酮軸而使吲達(dá)帕胺所致的失鉀減少。服用百普樂(lè)的2％患者出現(xiàn)低鉀血癥（鉀離子水平<3.4mmol/l）。二、胃腸道－通常發(fā)生（>1/100，<1/10）：便秘、口干、惡心、上腹痛、厭食、腹痛、味覺(jué)障礙。1.極少發(fā)生（＜1/10，000）：胰腺炎。2.在肝功能不全病例中，有引發(fā)肝性腦病的可能性（見(jiàn)禁忌和注意事項(xiàng)）。三、呼吸系統(tǒng)通常發(fā)生（>1/100，<1/10）：在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的患者中有報(bào)告出現(xiàn)干咳。它以持續(xù)存在，停藥后即消退為特征。出現(xiàn)這種癥狀應(yīng)考慮醫(yī)源性原因。四、心血管系統(tǒng)1.不常發(fā)生（>1/1,000，<1/100）：引起體位性或非體位性低血壓（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。皮膚2.不常發(fā)生（>1/1,000，<1/100）：3.過(guò)敏反應(yīng)，主要是皮膚過(guò)敏，見(jiàn)于過(guò)敏性反應(yīng)和和哮喘反應(yīng)的易感人群。4.斑丘疹、紫癜、有可能加重原有的急性彌散性紅斑狼瘡。五、皮疹。極少發(fā)生（<1/10,000）：血管神經(jīng)性水腫（奎根水腫）（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。六、神經(jīng)系統(tǒng)不常發(fā)生（>1/1,000，<1/100）：頭痛、無(wú)力、眩暈、情緒失調(diào)和/或睡眠紊亂。七、肌肉系統(tǒng)不常發(fā)生（>1/1,000，<1/100）：痛性痙攣、感覺(jué)異常。八、血液系統(tǒng)1.極少發(fā)生（<1/10,000）：2.血小板減少癥、白細(xì)胞減少癥、粒性白血球缺乏癥、再生障礙性貧血、溶血性貧血。3.在特殊情況下（腎移植或進(jìn)行血液透析的患者）服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時(shí)可出現(xiàn)貧血（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。九、實(shí)驗(yàn)室參數(shù)1.鉀缺失，特別在一些高危人群中，更為嚴(yán)重（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。2.低鈉伴低血容量引起脫水和直立性低血壓。3.治療期間尿酸水平及血糖水平升高。4.尿素及血漿肌酐水平的輕微升高，治療停止后可恢復(fù)正常。這種升高多見(jiàn)于腎十、動(dòng)脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎功能不全患者。1.高血鉀通常為一過(guò)性。2.少數(shù)情況（＞1/10,000，＜1/1,000）：血漿鈣離子水平的升高。

功能主治

本品適用于原發(fā)性高血壓。

禁忌

1.嚴(yán)重的腎功能不全（肌酐清除率低于30毫升/分鐘）。2.對(duì)培哚普利或其它任何血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏。3.與使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相關(guān)的血管神經(jīng)性水腫（奎根水腫）的既往病史。4.妊娠、哺乳。5.對(duì)磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏。6.對(duì)任何輔料過(guò)敏者。7.未經(jīng)治療的失代償性心功能不全患者。

藥物互相作用

1.與百普樂(lè)相關(guān):(1)建議不要聯(lián)合使用的藥物:鋰:在無(wú)鈉飲食(減少腎臟的鋰排出量)的情況下，鋰含量的增加可產(chǎn)生藥物過(guò)量癥狀。如果必須聯(lián)合使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和保鉀利尿劑，則應(yīng)嚴(yán)格監(jiān)測(cè)鋰含量并調(diào)整用藥劑量。(2)聯(lián)合使用時(shí)需特別注意的藥物:降糖藥(胰島素﹑磺脲類(lèi)降糖藥):與卡托普利和依那普利聯(lián)合使用的報(bào)導(dǎo):正在接受胰島素或磺脲類(lèi)降糖藥的糖尿病患者，使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可增強(qiáng)降糖作用。低血糖發(fā)作極為少見(jiàn)(糖耐量的改善減少了胰島素的需求量)。氯苯氨丁酸:具有潛在抗高血壓的作用。監(jiān)測(cè)血壓和腎功能，必要時(shí)調(diào)整抗高血壓藥物的劑量。N.S.A.I.D(全身途徑給藥)，大劑量水楊酸鹽:脫水的患者可出現(xiàn)急性腎功能不全(腎小球?yàn)V過(guò)率降低)。應(yīng)給患者適當(dāng)補(bǔ)水;從治療的開(kāi)始即監(jiān)測(cè)腎臟功能。(3)聯(lián)合使用時(shí)需要注意的藥物:丙咪嗪類(lèi)抗抑郁藥(三環(huán)類(lèi))，精神安定藥:可增加抗高血壓藥物的作用，增加直立性低血壓的危險(xiǎn)性(協(xié)同作用)。皮質(zhì)激素，替可克肽:降低抗高血壓藥物的療效(皮質(zhì)激素造成水鹽潴留)。2.與培哚普利相關(guān):建議不要聯(lián)合使用的藥物:保鉀性利尿劑(單獨(dú)或聯(lián)合使用安體舒通，氨苯喋呤)，鉀(鹽)可增高鉀離子水平(可能致命)，尤其是對(duì)腎功能不全的患者(保鉀作用疊加)。除非鉀離子水平較低，否則保鉀性藥物不應(yīng)與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑聯(lián)合使用。麻醉劑:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可能增強(qiáng)某些麻醉藥品的降血壓作用。別嘌呤醇﹑細(xì)胞增殖抑制劑或免疫抑制劑﹑皮質(zhì)激素(全身給藥)或普魯卡因胺與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑同時(shí)給藥可能導(dǎo)致白細(xì)胞減少癥發(fā)生的危險(xiǎn)性增高?？垢哐獕核幬?增強(qiáng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑降血壓作用。3.與吲達(dá)帕胺相關(guān):(1)建議不要聯(lián)合使用的藥物:+可引起QT間期延長(zhǎng)或扭轉(zhuǎn)性室速的非抗心律失常藥物(阿司咪唑﹑芐普地爾﹑紅霉素IV﹑鹵泛群﹑噴他脒﹑舒托必利﹑特非那定﹑長(zhǎng)春胺)扭轉(zhuǎn)性室速(低血鉀，心動(dòng)過(guò)緩和已存在的QT間期延長(zhǎng)為危險(xiǎn)因素)。如果發(fā)生低血鉀，可以使用不會(huì)引起扭轉(zhuǎn)性室速的藥物。(2)聯(lián)合使用時(shí)需要特別注意的藥物:XxXN.S.A.I.D(全身途徑給藥)，大劑量水楊酸鹽:可能降低吲達(dá)帕胺的抗高血壓作用。脫水的患者可能出現(xiàn)急性腎功能不全(腎小球?yàn)V過(guò)率降低)。應(yīng)給患者適當(dāng)補(bǔ)水;從治療的開(kāi)始即監(jiān)測(cè)腎臟功能。降低血鉀藥物:二性霉素B(靜脈給藥)﹑糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素(全身給藥)﹑替可克肽﹑刺激性瀉藥增加低鉀血癥的危險(xiǎn)性(協(xié)同作用)。監(jiān)測(cè)血鉀，必要時(shí)進(jìn)行糾正;在應(yīng)用強(qiáng)心甙類(lèi)藥物時(shí)，需要特別小心。使用非刺激性瀉藥。強(qiáng)心甙類(lèi)藥物:低鉀可引起強(qiáng)心甙類(lèi)藥物的毒性作用。應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血鉀，心電圖，必要時(shí)重新調(diào)整治療。(3)聯(lián)合使用時(shí)需要注意的藥物:保鉀利尿劑(阿米洛利﹑安體舒通，氨苯喋呤):這種聯(lián)合用藥對(duì)某些患者是有益的，但并不排除低鉀血癥或特別是腎功能不全或糖尿病患者發(fā)生高鉀血癥。應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血鉀，心電圖，必要時(shí)重新調(diào)整治療。可引起扭轉(zhuǎn)性室速的抗心律失常藥物:IA類(lèi)抗心律失常藥物(奎尼丁﹑二氫奎尼丁﹑雙異丙吡胺)﹑乙胺碘呋酮﹑溴芐胺﹑索他洛爾扭轉(zhuǎn)性室速(低血鉀，心動(dòng)過(guò)緩和已存在的QT間期延長(zhǎng)為危險(xiǎn)因素)。預(yù)防低血鉀的發(fā)生，必要時(shí)進(jìn)行糾正:監(jiān)測(cè)QT間期。在扭轉(zhuǎn)性室速發(fā)作時(shí)，不用抗心律失常藥物(而用起搏器治療)。二甲雙胍:在利尿劑，特別是袢利尿劑有關(guān)的潛在功能性腎功能不全時(shí)，二甲雙胍可能引起乳酸酸中毒。男性患者肌酐水平超過(guò)15毫克/升(125微摩爾/升)，女性患者超過(guò)12毫克/升(110微摩爾/升)，不能使用二甲雙胍。碘造影劑:對(duì)于因使用利尿劑而出現(xiàn)脫水的患者，碘造影劑增加急性腎功能不全的危險(xiǎn)性，尤其是在使用大劑量碘造影劑時(shí)。在給予碘化合物前，必須先進(jìn)行補(bǔ)液治療。丙咪嗪類(lèi)抗抑郁藥(三環(huán)類(lèi))，精神安定藥:可增加抗高血壓藥物的作用，增加直立性低血壓的危險(xiǎn)性(協(xié)同作用)。鈣(鹽):尿中排鈣減少，導(dǎo)致高血鈣的危險(xiǎn)。環(huán)胞霉素:在不改變血循環(huán)中的環(huán)孢霉素水平，甚至在沒(méi)有水/鈉缺失情況下，仍存在肌酐升高的危險(xiǎn)性。皮質(zhì)激素，替可克肽(全身途徑給藥):降低抗高血壓藥物的療效(皮質(zhì)激素造成的水鹽潴留作用)。