缺貨 施達(dá)賽 50mg*60片

藥品名稱

通用名稱：達(dá)沙替尼片 商品名稱：施達(dá)賽 別名：撲瑞賽
英文名稱：SPRYCEL
漢語拼音：dashatini

成份

達(dá)沙替尼

性狀

達(dá)沙替尼片為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。

功能主治

達(dá)沙替尼片適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細(xì)胞樣白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴細(xì)胞急變期和髓細(xì)胞急變期)的成人患者。另外，達(dá)沙替尼片可用于對以往治療藥物耐藥或不能耐受的費城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞性白血病(Ph+All)成年患者。

規(guī)格

50mg*60片

用法用量

口服慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性?；蛄馨图?xì)胞性白血病進(jìn)展期或Ph染色體陽性(PhXxX)的急性淋巴細(xì)胞白血?。撼跏紕┝浚?0mg，bid，可增加至100mg，bid。

藥理毒理

達(dá)沙替尼片為多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，達(dá)沙替尼片對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細(xì)胞株有活性，可抑制BCR-ABL來表達(dá)的CML和ALL細(xì)胞株的生長。

藥代動力學(xué)

達(dá)沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。達(dá)沙替尼片的表觀分布容積為2505L，顯示達(dá)沙替尼片糾紛分布廣泛。題外試驗中，達(dá)沙替尼片與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96％和93％，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。達(dá)沙替尼片在人體內(nèi)被廣泛代謝，主要代謝酶為細(xì)胞色素P450(CYP)3A4.

服藥與進(jìn)食

服藥不受進(jìn)食影響(整吞)

不良反應(yīng)

達(dá)沙替尼片最常見不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9％)、胸腔積液(6％)、肺炎(6％)、血小板減少癥(5％)、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(7％)、胃腸道出血(6％)、血小板減少癥(5％)、呼吸困難(4％)、貧血(3％)和腹瀉(2％)等。

禁忌

妊娠期婦女禁用。

注意事項

達(dá)沙替尼片可導(dǎo)致嚴(yán)重的血小板減少癥、中性粒細(xì)胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PHXxXALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，達(dá)沙替尼片在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受達(dá)沙替尼片治療的患者中約有1％發(fā)生嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期婦女禁用

藥物相互作用

吡咯類抗真菌藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、HIV-蛋白酶抑制劑或萘法唑酮會導(dǎo)致本藥的血漿濃度升高?？R西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸劑和質(zhì)子泵抑制劑會導(dǎo)致本藥的血漿濃度降低。

上市時間

達(dá)沙替尼片由美國百時美施貴寶公司開發(fā)，于2006年2月首次在美國上市。

臨床評價

4項單組多中心臨床研究考察了達(dá)沙替尼片對伊馬替尼或不耐受的CML或PHXxXALL患者78例及髓細(xì)胞急變期患者74例。大部分患者有很長的病史并經(jīng)過大量藥物治療(包括伊馬替尼、細(xì)胞毒化療藥物、干擾素和干細(xì)胞移植等)。經(jīng)過達(dá)沙替尼片治療的所有患者均獲得了血液學(xué)和細(xì)胞遺傳學(xué)反應(yīng)。慢性期CML患者的顯著細(xì)胞遺傳學(xué)緩解率(McyR)為45％。完全緩解率為33％；急變期CML患者的顯著血液學(xué)緩解率(MaHR)為59％；髓細(xì)胞急變期、淋巴細(xì)胞急變期及PhXxXAll患者的MaHR率分別為32％、31％和42％。

有效期

36個月

批準(zhǔn)文號

注冊證號H20160433

生產(chǎn)廠家

企業(yè)名稱：AstraZenecaPharmaceuticalsLP 生產(chǎn)地址：4601Highway62East,MountVernon,IN47620,USA