開(kāi)浦蘭10％（150ml/瓶）

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：左乙拉西坦口服溶液 商品名稱(chēng)：開(kāi)浦蘭(Keppra)
英文名稱(chēng)：LevetiracetamOralSolution
漢語(yǔ)拼音：ZuoyilaxitanKoufurongye

成份

左乙拉西坦。

性狀

本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄清溶液。

適應(yīng)癥

用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

規(guī)格

10％（150ml：15g）

用法用量

左乙拉西坦口服溶液可以?xún)端♂尫?，并且服用不受食物影響。市售包裝的口服溶液中配有帶有刻度的口服取藥器及其使用說(shuō)明。每日服用劑量分2次等量服用。 成人（≥18歲）和青少年（12-17歲）體重50kg或以上： 起始治療劑量為每次500mg，每日2次。此劑量可以在治療的第一天開(kāi)始服用。 根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg，每日2次。應(yīng)每2-4周做一次劑量的調(diào)整，調(diào)整幅度500mg/次（即調(diào)整幅度1000mg/日）。 老年人(≥65歲)： 根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見(jiàn)下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。 兒科 醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。 6-23個(gè)月的嬰幼兒、2-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg： 起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。 根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童體重≥50kg，劑量和成人一致。 6個(gè)月以上嬰幼兒、兒童和青少年的推薦劑量： 體重起始劑量：10mg/kg，每日2次最大劑量：30mg/kg，每日2次 6kg每次60mg（0.6ml），每日2次每次180mg（1.8ml），每日2次 10kg每次100mg（1ml），每日2次每次300mg（3ml），每日2次 15kg每次150mg（1.5ml），每日2次每次450mg（4.5ml），每日2次 20kg每次200mg（2ml），每日2次每次600mg（6ml），每日2次 25kg每次250mg，每日2次每次750mg，每日2次 50kg起每次500mg，每日2次每次1500mg，每日2次 ≤25kg的兒童起始治療應(yīng)選用100mg/ml口服溶液。 兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。 1-6個(gè)月的嬰幼兒： 初始治療劑量是7mg/kg，每日2次。 根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至21mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少7mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。嬰幼兒推薦左乙拉西坦口服溶液（100mg/ml）作為起始治療。 1-6個(gè)月的嬰幼兒患者的推薦劑量： 體重起始劑量：7mg/kg，每日2次最大劑量：21mg/kg，每日2次 4kg每次28mg（0.3ml），每日2次每次84mg（0.85ml），每日2次 5kg每次35mg（0.35ml），每日2次每次105mg（1.05ml），每日2次 7kg每次49mg（0.5ml），每日2次每次147mg（1.5ml），每日2次 150ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的3ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至300mg的左乙拉西坦（相當(dāng)于3ml），取藥器的每個(gè)刻度為10mg，即0.1ml。 150ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的1ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至100mg的左乙拉西坦（相當(dāng)于5ml），取藥器的每個(gè)刻度為5mg，即0.05ml。 300ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的10ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至1000mg的左乙拉西坦（相當(dāng)于10ml），取藥器的每個(gè)刻度為25mg，即0.25ml。 腎功能損害的患者： 日劑量需根據(jù)個(gè)體腎功能狀況進(jìn)行調(diào)整。 成人腎功能損害患者，根據(jù)腎功能狀況，按表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/min調(diào)整日劑量。肌酐清除率(CLcr)ml/min通過(guò)檢測(cè)血清肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得： CLcr=[140-年齡（年）x體重（公斤）]/72x血清肌酐值(mg/dl) CLcr根據(jù)人體體表面積BSA進(jìn)行調(diào)整： CLcr（ml/min/1.73m2）=CLcr（ml/min）/患者BSA（m2）x1.73 成人劑量根據(jù)患者的腎功能狀況進(jìn)行調(diào)整 患者組肌酐清除率（ml/min/1.73m2）劑量和服用次數(shù) 正?；颊撸?0每次500-1500mg，每日2次 輕度異常50-79每次500-1000mg，每日2次 重度異常30-49每次250-750mg，每日2次 嚴(yán)重異常＜30每次250-500mg，每日2次 正在進(jìn)行透析的晚期腎病患者-每次500-1000mg，每日1次 第一天服用推薦負(fù)荷劑量為左乙拉西坦750mg。 透析后，推薦給予250-500mg附加劑量。 兒童腎功能損害病人應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量，因?yàn)樽笠依魈沟那宄c腎功能有關(guān)。 肝病患者 對(duì)于輕度和中度肝功能損害的患者，無(wú)需調(diào)整給藥劑量。嚴(yán)重肝損的患者，根據(jù)肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2，日劑量應(yīng)減半。

不良反應(yīng)

1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4％和42.2％。其中，嚴(yán)重不良反應(yīng)分別為2.4％和2.0％。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。隨時(shí)間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴(yán)重程度會(huì)隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒(méi)有明顯的劑量相關(guān)性。2.兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4％和40.2％，藥物組未發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0％)。兒童最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動(dòng)、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高（兒童38.6％,成人18.6％）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)是具有可比性的?？偨Y(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗(yàn)，評(píng)估了每個(gè)系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見(jiàn)>10％；常見(jiàn)1-10％；少見(jiàn)0.1-1％；罕見(jiàn):0.01-0.1％；非常罕見(jiàn)<0.01％，包括單獨(dú)的報(bào)告。上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計(jì)治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。

禁忌

對(duì)左乙拉西坦過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用。

注意事項(xiàng)

由于個(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對(duì)于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機(jī)器，如駕駛汽車(chē)或者操縱機(jī)械。

兒童用藥

見(jiàn)[用法用量]項(xiàng)。

老年患者用藥

見(jiàn)[用法用量]項(xiàng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

沒(méi)有孕婦服用本品的資料，動(dòng)物試驗(yàn)證明該藥有一定的生殖毒性。對(duì)于人類(lèi)潛在的危險(xiǎn)尚不明確。如非必要，孕婦請(qǐng)勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對(duì)母親和胎兒同樣有害。動(dòng)物試驗(yàn)表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時(shí)哺乳。

藥物相互作用

體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

藥物過(guò)量

1.癥狀據(jù)觀察有嗜睡、激動(dòng)、攻擊性、意識(shí)水平下降、呼吸抑制及昏迷。2.急救措施在急性藥物過(guò)量后，應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。尚無(wú)左乙拉西坦的解毒劑。治療需對(duì)癥治療，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60％，主代謝產(chǎn)物74％。

藥理毒理

尚不明確。

藥代動(dòng)力學(xué)

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線(xiàn)性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒(méi)有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測(cè)，因而沒(méi)有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。

包裝規(guī)格

150毫升/瓶，1瓶/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20060085

批準(zhǔn)文號(hào)

注冊(cè)證號(hào)H20160153

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：NextPharmaSAS 生產(chǎn)地址：17RoutedeMeulan，F(xiàn)-78520Limay，F(xiàn)rance