泰普羅斯0.0015％(0.3ml:4.5μg)*30支

藥品名稱

通用名稱:他氟前列素滴眼液
英文名稱:TafluprostEyeDrops 商品名稱:泰普羅斯

成分

活性成份為他氟前列素。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應(yīng)癥

用于降低開角型青光眼和高眼壓癥患者升高的眼壓。

規(guī)格

0.0015％(0.3ml:4.5μg)*30支

用法用量

每日1次，每次1滴，滴于患眼。 本品多次滴眼后降眼壓效果可能會減弱，因此1天滴眼不可超過1次。

不良反應(yīng)

已經(jīng)批準(zhǔn)上市銷售的含有抑菌劑苯扎氯銨的他氟前列素滴眼液的數(shù)據(jù) 如下。 在國外共計(jì)483例患者參加的臨床試驗(yàn)中，發(fā)生不良反應(yīng)者(包括實(shí)驗(yàn)室檢查值異常變化在內(nèi))為326例(67.5％)。主要不良反應(yīng)為:結(jié)膜充血151件(31.3％)、睫毛異常93件(19.3％)、眼癢85件(17.6％)、眼刺激感65件(13.5％)、虹膜色素沉著39件(8.1％)等。在國外.上市后共計(jì)3,260例患者治療中，發(fā)生不良反應(yīng)者為396例(12.1％)。主要不良反應(yīng)為:眼瞼色素沉著93件(2.9％)、結(jié)膜充血74件(2.3％)、角膜糜爛等角膜上皮損傷58件(1.8％)、眼瞼多毛癥40件(1.2％)、睫毛異常39件(1.2％)等。 1.嚴(yán)重不良反應(yīng) 虹膜色素沉著(8.1％):可產(chǎn)生虹膜色素沉著，因此需定期檢查患者，當(dāng)有虹膜色素沉著產(chǎn)生時應(yīng)根據(jù)臨床情況停止用藥。

禁忌

1)正在使用0midenepagisopropy1滴眼液的患者(參考“藥物相互作用”項(xiàng)): 2)對本品的成份有既往過敏史的患者。

注意事項(xiàng)

1.慎重用藥(下述患者須慎重用藥) 1)無晶狀體眼或人工晶狀體植入的患者[據(jù)報道同類藥物會引起包括黃斑囊樣水腫在內(nèi)的黃斑水腫及其引發(fā)的視力下降] 2)支氣管哮喘患者或有此既往史的患者[可能加重或誘發(fā)哮嘴發(fā)作] 3)眼內(nèi)炎(虹膜炎、葡萄膜炎)患者[據(jù)報道同類藥物會引起眼壓.上升] 4)孕婦、產(chǎn)婦、哺乳期婦女[見[孕婦及哺乳期婦女用藥]項(xiàng)] 2.重要的基本注意事項(xiàng) 1)使用本品可引起因虹膜和眼瞼處的色素沉著(黑色素的增加)而產(chǎn)生顏色變化，或眼周困毛發(fā)增多。此變化隨著持續(xù)用藥而逐漸產(chǎn)生，用藥終止后停止。據(jù)報道停止用藥后，眼瞼處的顏色變化及眼周圍毛發(fā)增多癥狀可能會逐漸消失或者減輕，但是虹膜處的顏色變化不會消失。對于混合色虹膜患者會出現(xiàn)虹膜顏色的變化，暗褐色的單色虹膜患者(日本人較多)也會發(fā)生虹膜顏色的變化。特別是單眼用藥時，可能會發(fā)生左右眼虹膜顏色的差異。對于這些體征變化由于沒有足夠的長期數(shù)據(jù)，所以要對患者進(jìn)行定期檢查、充分觀察。用藥時，應(yīng)對患者充分說明這些體征變化，并且為了預(yù)防或減輕眼險處的顏色變化、眼附近毛發(fā)增多，應(yīng)指導(dǎo)患者每次用藥時將殘留在眼瞼皮膚等處的液體擦拭干凈或是洗臉。 2)使用本品時可引起角膜上皮損傷(表層點(diǎn)狀角膜炎、絲狀角膜炎、角膜糜爛)，所以當(dāng)有刺痛、眼癢、眼痛等持續(xù)性自覺癥狀時，患者應(yīng)立即就診。 3)本品對閉角型青光眼患者無使用經(jīng)驗(yàn)。 4)本品滴眼后可能會出現(xiàn)暫時性視物模糊，所以癥狀恢復(fù)前應(yīng)注意不要從事機(jī)械操作及駕車等工作。 3.使用注意事項(xiàng) 1)用藥途徑: 僅用于滴眼。 2)用藥時:應(yīng)指導(dǎo)忠者以下幾點(diǎn)注意事項(xiàng)。 (1)為防止污染藥液，滴眼時應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼 (2)滴眼時若藥液濺到眼瞼皮膚等處時，應(yīng)立刻擦去，或是洗 (3)在聯(lián)合使用其它滴眼液時，用藥間隔至少5分鐘以上。 (4)使用時，請將最初的1~2滴舍棄(為了除去開封時的容器碎片)。 (5)本品為不含防止交叉污染的防腐劑的無菌制劑，開封后僅使用1次，使用后殘液棄掉。 (6)鋁箔袋包裝開封后，在2~8℃遮光保存，6個月以內(nèi)使用。1~25℃保存時應(yīng)在1個月內(nèi)使用。請先使用開封后鋁箔袋的產(chǎn)品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品對妊娠期用藥的安全性和有效性尚未確立。對孕婦或可能妊娠的婦女，只有其治療獲益高于危險性時方可用藥。 2.尚不了解哺乳期婦女應(yīng)用本品后會否通過乳汁排泄。據(jù)報道，動物試驗(yàn)(大鼠:滴眼)發(fā)現(xiàn)本品在乳汁中有分布。故應(yīng)避免對哺乳期婦女用藥，不得已需要用藥時，應(yīng)停止哺乳.

兒童用藥

本品對兒童的安全有效性尚未確立(無使用經(jīng)驗(yàn))。

老年用藥

通常，老年人的生理功能有所降低，應(yīng)予以注意。

藥理毒理

藥理作用 他氟前列素為前列腺素類似物，是一種選擇性FP前列腺素類受體激動劑，可通過增加葡萄膜鞏膜途經(jīng)房水流出量來降低眼內(nèi)壓:其確切作用機(jī)制尚不明確。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性:猴單眼滴臥給予0.0005％、0.005％和0.05％他氦前列素滴眼液，1次30μl、1日2次，兩次給藥間隔12小時，重復(fù)滴眼3個月試驗(yàn)中，0,0005％以上濃度動物可見眼瞼凹陷、虹膜顏色變暗以及與藥理作用相關(guān)的限壓降低趨勢。0.005％以上濃度可見輕微的角順上皮損傷。所有組中均未見全身排性表現(xiàn)。重復(fù)滴眼12個月試驗(yàn)中，除上述改變外，在0,005％以上濃度叮見眼險毛發(fā)周國色素增加，井伴有下眼臉變色，0.05％濃度時眼瞼上皮可見輕微局限性炎癥。 遺傳毒性:他氟前列索Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體喝變試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性: 大鼠靜脈注射給予他氟前列素100ug/kg/日(按血漿Cmax計(jì)算，.相當(dāng)于最大臨床暴露量14000倍，按血漿AUC計(jì)算，相當(dāng)于最大臨床暴露量3600倍)，未見對交配行為或生有力的影響。 胚胎胎仔發(fā)有毒性試驗(yàn)中，妊娠大鼠靜脈注射給予他氛前列素30μg/kg/日，可見致畸性及若床后臟胎死亡率的增加，10μg/kg/日時可見胎仔體重偏低及胸骨未骨化;3μg/kg/日時未見異常，按Cmaxi計(jì)算，該劑量下母體血漿中他氛前列素酸的暴露量相當(dāng)于臨床最大暴露量的343倍。妊娠免靜脈注射給予他孤前列素0.1μg/kg/A可見流產(chǎn)、著床后死亡率增加、黃體數(shù)量及著者床數(shù)減少，0.03μg/kg/日(按Cmax計(jì)算，付休血漿中他狐前列索酸的暴露址約為臨床器露址的5倍)可見致為性:兔中無影響劑量為0.01ug/kg/口，血漿他氟前列索酸的暴露量低于定量限20pg/ml. 圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，可見新生鼠死亡率增加、體重下隊(duì)和耳廓張開延遲。未見不良影響劑量為0.3μg/kg/日(按體表面積計(jì)算.約為臨床最大推學(xué)劑量的3倍)。致癌性:大鼠皮下注射給予他板前列素劑量高達(dá)30μg/kg/日連續(xù)24個月，小鼠皮下注射給予他氟前列素劑量高達(dá)100μg/kg/日連續(xù)18個月，未見致癌性。上述劑量按血漿AUC計(jì)算，分別約為臨床最大 暴露量的1600倍和1300倍。

藥代動力學(xué)

1.血藥濃度 將0.0025％或0.005％他氟前列素滴眼液分別給子健康成人各7名雙眼1次1滴，1天1次，總共7天連續(xù)滴眼時，他氟前列素及其活性代謝產(chǎn)物他氟前列素段酸體的血藥濃度，除了0.0025％組中1例在第1天滴眼15分鐘,后檢出他氟前列素羧酸體0.144ng/mL以外，在所有測定時點(diǎn)均未超過含量測定限度(他氟前列素:0.2ng/mL、他氟前列素羧酸體:0.1ng/mL)。 (注)本品濃度為0.0015％。 2.在動物的眼組織內(nèi)分布(參考:猴) 將0.005％3H-他氟前列素滴眼液對猴單次滴眼時，放射能立刻在組織內(nèi)分布，滴眼后5~15分鐘在角膜和結(jié)膜，滴眼后2小時在房水、虹膜、睫狀體和晶狀體，分別顯示最高放射能強(qiáng)度，之后快速消失。

貯藏

密封，遮光，2~8℃保存。

包裝

塑料滴眼容器，0.3ml/支，30支/盒。

有效期

36個月.

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20180259

批準(zhǔn)文號

藥品批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字HJ20191024

藥品上市許可持有人

公司名稱:SantenPharmaceuticalCo.，Ltd.

生產(chǎn)企業(yè)

SantenPharmaceuticalCo.,Ltd.ShigaPlant