肺動(dòng)脈高壓(PAH)是一種進(jìn)行性疾病, 其主要特征為肺動(dòng)脈阻引起肺血管阻力及肺動(dòng)脈壓力漸進(jìn)性升高，伴隨不可逆的肺血管重構(gòu)，最終導(dǎo)致右心室功能障礙、衰竭,嚴(yán)重的右心功能不全可致患者死亡。
肺動(dòng)脈高壓的發(fā)病原因較為復(fù)雜且確切機(jī)制還沒(méi)有完全闡明,環(huán)境因素、遺傳因素以及其他因素都在肺動(dòng)脈高壓的發(fā)病過(guò)程中產(chǎn)生作用,這些因素導(dǎo)致心血管的結(jié)構(gòu)和功能發(fā)生變化。
對(duì)于積極接受相應(yīng)治療的肺動(dòng)脈高壓患者而言，可以延緩病情的進(jìn)展同時(shí)也可改善癥狀，提供生活質(zhì)量。而目前對(duì)于肺動(dòng)脈高壓的治療方法及藥物還是多樣，其中有大家所熟知的波生坦片、安立生坦片、馬昔騰坦片、曲前列尼爾注射液等，不同成分不同劑型的藥物。
眾所周知，同一種藥物不可能對(duì)所有的人產(chǎn)生相同的反應(yīng)。藥物代謝的酶類、藥物運(yùn)載的載體和藥物結(jié)合的受體等編碼基因的多態(tài)性使人們對(duì)藥物的有效性和毒性存在個(gè)體差異。同樣的藥物作用于不同的肺動(dòng)脈高壓的人就會(huì)顯示出差異化，因此多一種藥物對(duì)于同一種疾病的患者來(lái)說(shuō)就多一個(gè)選擇，同時(shí)也帶來(lái)多了一個(gè)新的治療希望！
前列環(huán)素受體激動(dòng)劑藥物其實(shí)已經(jīng)應(yīng)用于肺動(dòng)脈高壓的治療當(dāng)中，如曲前列尼爾注射液，但是由于其劑型，大大局限了其治療的應(yīng)用范圍，而前列環(huán)素受體激動(dòng)劑口服劑型優(yōu)拓比已經(jīng)被國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市，用于治療肺動(dòng)脈高壓。
優(yōu)拓比的獲批標(biāo)志著肺動(dòng)脈高壓治療領(lǐng)域的又一重大進(jìn)展，患者可以獲得這種給藥便利、口服前列環(huán)素通路靶向藥進(jìn)行治療。
優(yōu)拓比主要成分為司來(lái)帕格，而司來(lái)帕格是一種口服前列環(huán)素受體（IP受體）激動(dòng)劑，其結(jié)構(gòu)有別于前列環(huán)素，司來(lái)帕格精羧酸酯酶1水解為活性代謝產(chǎn)物，活性代謝產(chǎn)物的效力約為司來(lái)帕格的37倍。司來(lái)帕格及其活性代謝產(chǎn)物可選擇性作用于IP受體，面對(duì)其他前列腺素受體（EP1-4、DP、FP和TP）無(wú)作用。
口服前列環(huán)素受體（IP受體）激動(dòng)
優(yōu)拓比司來(lái)帕格
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通用名稱 |
司來(lái)帕格片 |
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商品名稱 |
優(yōu)拓比/UPTRAVI |
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成分 |
本品主要成分為司來(lái)帕格，化學(xué)名稱：2-[4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(2-丙基)氨基)丁氨基]-N-(甲磺?；?乙酰胺 |
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適應(yīng)癥 |
肺動(dòng)脈高壓。用于治療肺動(dòng)脈5壓（PAH，WHO第1組）以延疾病進(jìn)展及降低因PAH而住院的風(fēng)險(xiǎn)。 |
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